تحضير ومضادات الاكسدة

تم تصنيع سلسلة من مشتقات 1-(4-كلوروبنزيدريل) البيبيرازين 3-10، وتم وصفها طيفيًا وبنيويًا لدراسة نشاطها المضاد للتكاثر المرتبط بإطار البيبيرازين. وخضعت هذه المركبات للفحص على سبعة سلالات خلوية بشرية. على نحو مماثل، تم تحضير المركبات من 14 إلى 16 من معالجة مركبين بـ 4-((2-أمينوثيازول-4-يل)أمينو)فينول (11)، أو 4-((2-أمينوثيازول-4-يل)فينول (12)، أو 2-أمينو-5-ميثوكسي بنزوثيازول (13) في وجود K2CO3 وKI. أظهر المركبان 7 و10 أعلى فعالية، حيث أظهر المركب 7 قيمة IC50 قدرها 6.85 ميكرومولار ضد سلالة خلايا سرطان الغدد الليمفاوية غير هودجكين Z-138، بينما أظهر المركب 10 قيمة IC50 قدرها 7.40 ميكرومولار ضد سلالة خلايا سرطان سرطان الدم الليمفاوي الحاد DND-41. ومع ذلك، أظهرت جميع المركبات قيم IC50 تتراوح بين 22.0 و> 100 ميكرومولار ضد سلالات خلايا سرطانية أخرى تم اختبارها. تشير هذه النتائج إلى أن المركبات 7 و10 مركبات واعدة كمركبات رائدة محتملة لتطوير عوامل مضادة للتكاثر جديدة. علاوة على ذلك، تم تقييم المركبات 3-10، و14-16 لنشاطها المضاد للأكسدة. شملت الدراسة تحليل الالتحام الجزيئي للمركب 7 إلى جانب أحماض أمينية محددة موجودة في ليمفوما اللاهودجكين Z-138 (فوسفوإينوزيتيد 3-كيناز، بروتين PI3k?، PDB: 4XE0)، بالإضافة إلى تقييم الالتحام للمركب 10 مع الأحماض الأمينية الموجودة في ابيضاض الدم الليمفاوي الحاد DND-41 (مستقبل فوسفاتاز التيروزين (PTPRC/CD45، PDB: 1YGR). تم إجراء محاكاة الديناميكيات الجزيئية، بالإضافة إلى DFT