تحضير بمساعدة الميكروويف
تم تصنيع سلسلة جديدة من مشتقات ثنائي-(شالكون قائم على الأريل) 9-15، مشتقة من 4،4'-(إيثان-1،2-ثنائي ثنائي (أوكسي))-ثنائي بنزالدهيد (8)، باستخدام تكاثف كلايسن-شميدت، تحت إشعاع الميكروويف (MWI). وُصفت ثنائيات الشالكونات المُصنعة حديثًا بناءً على خصائصها الكيميائية وبياناتها الطيفية. وقُيّمت جميع النظائر المُصنعة من حيث نشاطها المضاد للتكاثر في المختبر ضد سرطان الثدي الغدي لسلالة خلايا CAL51 بواسطة اختبار MTT. أظهر المركبان 9 و10 أعلى نشاط سام للخلايا، بنسبة تثبيط بلغت 78.2% و74.4% على التوالي، عند تركيز 10 ميكرومولار. علاوة على ذلك، قُيّمت المركبات 9-15 من حيث نشاطها المضاد للبكتيريا. دُرست عملية الالتحام بين المركبين 9 و10 مع بروتين كيناز TTK (PDB: 7CHN، 7CIL) المرتبط بسرطان الثدي الثلاثي السلبي (TNBC) للتنبؤ بأنماط ارتباطهما المحتملة مع الكيناز. وقد اتفقت نتائج الالتحام مع دراسات تثبيط بروتين كيناز TKK. علاوة على ذلك، أُجري تحليل حاسوبي لدراسة التركيب الجزيئي للجزيئات الجديدة. وتشير هذه النتائج إلى أن المركبين 9 و10 قد يكونان مركبين رائدين واعدين لمواصلة تطوير عوامل مضادة للتكاثر جديدة. وقد أُجريت محاكاة الديناميكيات الجزيئية باستخدام الدراسات الحاسوبية
سنة النشـــر
2024